张绍林等(1990)研究了26种人参皂甙及其甙元和衍生物对HL一60、Hela、K562、SP2／0、7721及803等瘤细胞的杀伤和抑制作用。这26种皂甙、甙元及其衍生物是：齐墩果酸、齐墩果酸甲酯、乙酰齐墩果酸、齐墩果酸半乳糖甙、人参皂甙一Ro、人参二醇、原人参二醇、原人参二醇醋酸酯、人参皂甙一Rh2、20(R)一人参皂甙一Rh，、人参皂甙一Rg3、20(R)一人参皂甙一Rg3、人参皂甙一Rf、人参皂甙一Rd、人参皂甙一Rc、人参皂甙一Rb2、人参皂甙一Rbl、人参三醇、原人参三醇、原人参三醇鼠李糖甙、原人参三醇半乳糖甙、人参皂甙一Rh卜人参皂甙一Rgl、人参皂甙一Rg2、20(R)一人参皂甙一Rg2及人参皂甙一Re。将这些化合物的溶液注入含培养24h的肿瘤细胞的培养液中，人参皂甙的终浓度为1()弘g•ml～。阿糖胞苷为阳性对照，按常规测定杀伤率及72h倍增时间，作为评价化合物的活性强度。结果说明多数人参皂甙有不同程度的杀伤肿瘤细胞的活性。人参皂甙杀伤肿瘤细胞的作用强度与其结构有关，特别是人参皂甙对人类早幼粒白血病HL 60癌细胞的杀伤活性(表13—40)与人参皂甙的甙元类型、糖链的长短及C一20的绝对构型有如下的构效关系规律：
    1．抗HL一60活性与人参皂甙元类型的关系
    实验表明，人参皂甙的抗HI。一60活性与甙元的类型相关，以齐墩果酸最强，原人参二醇次之，原人参三醇效果差，即OA>PPD>PPT。
    2．抗HI。60与取代基及糖链长短的关系
    在齐墩果酸组中，齐墩果酸强于其衍生物和甙，在分子中引入乙酰基(如3一乙酰齐墩果酸)或引入甲基(如齐墩果酸甲酯)，其活性均降低。齐墩果酸的3位与半乳糖成甙后，其活性也降低，但却强于其乙酰化物。说明除了齐墩果酸的基本骨架外，c一3位有羟基或亲水基团(成甙)及C 28位保留游离的羧基是必要的。
    在原人参二醇组中，随着糖数量增加，活性降低。例如，原人参二醇(甙元)强于人参皂甙一Rh=(单糖甙)，后者又强于人参皂甙一Rg3(二糖甙)，说明甙元>单糖甙>二糖甙。
    3．抗HL一60与C 20绝对构型的关系
    对于c一20差向异构体而言，其抗癌活性也有一定差别，20(R)型略强于20(s)型皂甙。例如：20(R)一人参皂甙  RLa>20(S)  人参皂甙  Rh2，20(R)  人参皂甙一Rg3>20(s)一人参皂甙一Rg3。
    总之，在人参皂甙及其甙元中，齐墩果酸抗HL一60的活性最强，24h杀伤率为88％，生长抑制率为94．7％；原人参二醇24h抑制率为90．7％。齐墩果酸和原人参二醇的TD 72h分别为对照组的5倍左右，说明两个化合物对HL 60有强的杀伤和抑制活性。